Discontinuación de olanzapina

 Algunas personas quieren dejar de tomar antipsicóticos después de periodos prolongados de uso continuado. En muchas ocasiones no encuentran el apoyo profesional para el abandono de estos fármacos. La discontinuación de antipsicóticos tras periodos de uso prolongados conlleva riesgos relacionados con la hipersensibilidad dopaminérgica generada. La tabla mostrada abajo trata de ser una ayuda para la discontinuación, lo más segura posible, de olanzapina. Lo ideal es que tal proceso se llevara a cabo con la supervisión profesional.

Principio activo

Grupo

ATC

DDD

Presentaciones farmacéuticas

comentarios

Propiedades farmacocinéticas

Olanzapina dosis (mg)

que recibe el sujeto

D2 (%) ocupación

En la práctica

dosis de partida

mg/día

Reducción recomendada

mg/día

Olanzapina

N05AH

10 mg oral

Capsulas duras, 2’5, 5, 7’5, 10, 15 y 20mg

El descenso de dosis puede hacerse fácilmente con la gama de dosificaciones disponibles.

 

En ocasiones es necesario añadir cantidades menores a 2,5mg, mediante disolución de la forma bucodispersable de 5mg.

 

Las formas farmacéuticas son bioequivalentes, cuando contiene la misma cantidad en mg, liberan olanzapina al organismo en la misma cantidad y a la misma velocidad. Se identifican por las siglas EFG en el envase, o por tener el nombre de marca original (Zyprexa)

T Cmax: 5 a 8 h.

 

T ½ eliminación: 33-60h.

 

T Cpss: 7-14 días.

85.5

95

<40-20mg

10 mg

40.5

90

<20-15mg

5mg

25.5

85

<15-10mg

2,5mg

18

80

<10-7,5

1,25mg

13.5

75

<7,5-5

0,7 mg

Comprimidos convencionales 2’5, 5, 7’5, 10, 15 y 20mg

10.5

70

<5-2,5-

0,5mg

8.4

65

<2,5

0,4mg

6.8

60

 

0,3 mg

5.5

55

 

0,2 mg

4.5

50

 

0,1 mg

3.7

45

Elegir la columna dosis de partida, la que toma el sujeto antes de iniciar la reducción., iniciar. Realizar  la reducción correspondiente, proseguir las reducciones indicadas conforme se alcanzan las sucesivas dosis.

 

Comprimidos bucodispersables 5, 10, 15 y 20mg

3

40

2.4

35

1.9

30

1.5

25

1.1

20

 

0.8

15

0.5

10

0.24

5

0

0

Síntomas observables en la retirada antipsicótica abrupta: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dolor de cabeza, taquicardia, vértigo, aumento de la transpiración, sequedad de mucosas, mialgia, inquietud, ansiedad, tensión, insomnio, hipercinesia. Se suelen iniciar dentro de 4 semas tras reducción rápida o interrupción de la dosis.

Para cantidades inferiores a 2,5mg, disolver 5mg de olanzapina comp bucodispersable en un vaso con 5ml de agua o zumo. La solución contiene 5mg/5ml o 1mg/1ml, por tanto con una jeringuilla graduada podemos tomar la cantidad necesaria.

Agitar la suspensión formada, para homogenizar, antes de tomar la cantidad necesaria con la jeringuilla. El resto de solución debe ser desechada

El tiempo mínimo entre reducciones: 2 semanas, recomendable:  1 mes. En caso de empeoramiento clínico durante la reducción, esperar hasta estabilización, para la próxima reducción, o en caso  necesario retroceder un paso. Las cantidades a reducir cada vez pueden ser más lentas en caso de uso muy prolongadas, por ejemplo reduciéndolas a la mitad.

10 mg depot

210mg

Cuando toque la siguiente inyección, no poner y cambiar la dosis de olanzapina pamoato de deposito im por la correspondiente dosis oral, luego proceder como se indica arriba

T pmax:2-3d

 

T ½ eliminacion:30d

 

T Cpss: 3 meses

Olanzapina pamoato 150mg c/2 semanas o 300mg c/4 semanas,  cambiar a olanzapina oral 10mg/día.

Olanzapina pamoato 210 mg/2 semanas o 405 mg/4 semanas, cambiar a olanzapina oral 15 mg/día.

Olanzapina pamoato 300 mg/2 semanas cambiar a olanzapina oral 20mg /día.

300mg

405mg

(como pamoato)

Observación: la dosis máxima de olanzapina autorizada en la ficha técnica de olanzapina oral es de 20mg/día. La dosis máxima autorizada de olanzapina pamoato es de 300mg c/2 semanas,  la equivalente a 20mg de olanzapina oral. Cuando se emplea la asociación de olanzapina pamoato con olanzapina IM u olanzapina oral, o cualquier otra combinación de estos medicamentos, la dosis máxima de la suma de todos ellos no debe superar a la equivalente a 20mg oral /día. Olanzapina inyectable IM para acción rápida 10mg equivale a 10mg de olanzapina oral.

T Cmax: tiempo para alcanzar las concentraciones máximas en sangre, tras la administración de una dosis. T ½ de eliminación: tiempo necesario para que la concentración de fármaco en sangre se reduzca a la mitad. T Cpss: tiempo necesario desde que se inicia o modifica una dosis hasta que la concentración de fármaco en sangre se mantiene estable.

Bibliogrfía:

Fichas técnicas de las distintas presentaciones de olanzapina, en : CIMA ::. Centro de información de medicamentos (aemps.es) ,

Hoeowitz MA, Jauhar S, Natesan S, Murray RM, Taylor D. A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse. Schizophrenia Bulletin vol. 47 no. 4 pp. 1116–1129, 2021 doi:10.1093/schbul/sbab017.

Brandt L, Bschor T, Henssler J, Müller M, Hasan A, Heinz A, Gutwinski S. Antipsychotic Withdrawal Symptoms: A Systematic Review and Meta-Analysis. Front Psychiatry. 2020 Sep 29;11:569912. doi: 10.3389/fpsyt.2020.569912. PMID: 33132934; PMCID: PMC7552943.

Comentarios

  1. Emilio, muy buena información. Podrías compartir y publicar una tabla para la discontinuación de clozapina?

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  2. Abajo pongo el enlace a un magnifico articulo sobre el tema de tu interés. Un saludo.

    https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8781383/

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